Флуокортолон — это основное действующее вещество противовоспалительных препаратов для наружного применения. Медикаментозное средство способно оказать местный анальгезирующий (обезболивающий) эффект. Благодаря таким мягким свойствам препарат используется в дерматологии и проктологии для лечения патологических процессов, возникающих в различных эпителиальной ткани.
Химическое название
(6альфа,11бета,16альфа)-6-Фтор-11,21-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде 21-капроата или 21-пивалата).
Химические свойства
Препарат по фармакологической группе представляет глюкокортикостероид, предназначенный для локального применения. При взаимодействии с эпителием кожного покрова медикаментозное средство предупреждает избыточное накопление нейтрофилов в воспалительной зоне, что приводит к снижению выхода экссудата (скопления жидкости в межтканевом пространстве) при патологическом повреждении тканей. Активное соединение флуокортолона блокирует выработку медиаторов воспаления.
Лекарственный препарат ингибирует миграцию макрофагов и секрецию цитокинов, в связи с чем уменьшается инфильтрация гнойного отделяемого в здоровые ткани.
В области фармацевтики такие химические свойства используют для создания мази, которая начинает проникать в подкожно-жировой слой, где насыщает клетки жирами и оказывает противовоспалительное действие. При этом препарат считается гипоаллергенным.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство производится для наружного или локального использования, оказывая на область ряд фармакологических действий:
- противоаллергическое;
- снижает образование экссудата;
- смягчает зуд;
- уменьшает воспалительный процесс.
Терапевтический эффект достигается при помощи связывания химического соединения со специальными рецепторами в клеточной цитоплазме органов-мишеней, где стимулирует формирование мРНК и способствует появлению липомодулина. Белковая структура липокортина ингибирует действие фосфолипазы A2. В результате нарушается синтез арахидоновой кислоты, из-за чего происходит ингибирование образования противовоспалительных простагландинов Е2 и I2. Препарат подавляет действие лейкотриенов.
Медикаментозное действие флуокортолона тормозит трансформацию циклооксигеназы-2 в РНК и белок и ингибирует превращение молекул в межклеточном пространстве кровеносных сосудов. Лекарственный эффект обусловлен предотвращением инфильтрации моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления.
При местном применении только 5% препарата проникает в эпителиальный слой. При попадании в воспаленную область пивалат флуокортолона подвергается гидролизации с образованием 3 активных метаболитов:
- чистого флуокортолона;
- триметилуксусной (пивалиевой) кислоты;
- 11-кетофлуокортолона.
Период полувыведения у каждого из продуктов метаболизма при применении ректально варьировался от 1 до 4 часов. Химическое вещество не покидает организм в первоначальном виде, потому как выводится в виде метаболитов через мочевыделительную систему.
Показания к применению
| Для наружного применения | Для локального использования |
|
|
При местном применении рекомендовано использовать медикаментозное средство в комбинации с обезболивающим.
При геморрое
При геморрое воспаляются сосудистые стенки артерий, питающие тканевые структуры прямой кишки и анального отверстия. Вследствие нарушения оттока крови увеличивается проницаемость сосудов, из-за чего пещеристые тела и близлежащие мягкие ткани (мышечные волокна, соединительные ткани) наполняются жидкостью и выступают наружу через ректальный проход.
Хирургическое вмешательство не поможет нормализовать кровоснабжение в области прямой кишки, поэтому для устранения геморроя проводят консервативное лечение медикаментами.
Мазь из флуокортолона помогает обезболить и снять воспаление при патологическом процессе при легком и среднем течении заболевания.
При развитии осложнений в виде хронического гастрита и регулярных запоров медицинские специалисты рекомендуют применять ректальные свечи. Такая лекарственная форма способствует более глубокому проникновению противовоспалительного средства. В прямой кишке химическое соединение флуокортолона сможет быстрее проникнуть к сосудам через тонкий эпителий (слизистую оболочку) органа. При этом терапевтический эффект сохраняется длительное время.
Противопоказания
В частных случаях использование химического вещества не рекомендовано или запрещено:
- при поражении организма вирусной инфекцией в месте применения препарата, включая аллергические реакции на вакцины и ветряную оспу;
- до 18 лет в связи с отсутствием адекватных клинических испытаний о влиянии химического соединения на рост и развитие в детском или подростковом возрасте;
- на ранних сроках беременности (в I триместре);
- при наличии бактериального поражения туберкулезом или сифилисом в области нанесения медикамента.
При наличии повышенной восприимчивости организма к химическому соединению применение флуокортолона строго запрещено. При наличии у пациента склонности к проявлению анафилактических реакций необходимо провести аллергическую пробу.
Побочные действия флуокортолона
При злоупотреблении препаратом повышается вероятность появления негативных эффектов со стороны кожного покрова:
- чувство жжения;
- сухость и зуд;
- рост стероидных угрей;
- стрии;
- воспалительный процесс в волосяных фолликулах;
- периоральный дерматит.
При длительном медикаментозном лечении возможна атрофия эпителия в области применения, гирсутизм, депигментация, пурпура, телеангиэктазии. При нанесении на обширную область возможно развитие раздражения в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, появление гастрита.
Передозировка
В ходе клинических исследований о токсичности флуокортолона и сложных эфиров цинхокаина было выявлено, что развитие острой интоксикации при однократном ректальном использовании обладает минимальными рисками.
Если человек по неосторожности принял препарат перорально, то при проглатывании возможно возникновение тяжелых негативных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. В редких случаях возможно снижение артериального давления вплоть до остановки сердца.
При тяжелой интоксикации сложными эфирами флуокортолона возможно возникновение нарушений работы центральной нервной системы. Функциональные расстройства сопровождаются мышечными судорогами и дыхательной недостаточностью. При нарушении проведения нервного импульса к диафрагме повышается вероятность апноэ (остановки дыхания).
Как применять флуокортолон
Химическое вещество рекомендуется использовать после опорожнения кишечника. При этом перед применением медикаментозного средства необходимо провести гигиенические процедуры в области анального прохода.
| Мазь для наружного применения | Ректальные суппозитории |
| В первый день лекарственной терапии для облегчения клинической картины требуется наносить препарат на пораженную область до 4 раз в сутки. После достижения терапевтического эффекта частоту использования снижают до 2 раз в день. | Рекомендуется регулярное использование 1 свечи в сутки. В первый день терапии допускается к применению 2-3 суппозитория каждые 8 часов. Необходимо вводить лекарство в прямую кишку.
При наличии тяжелого воспаления необходимо начинать лечение с мази, которая поможет устранить болезненные ощущения в геморроидальных узлах. |
| Способ применения | |
| Нужно обильно смазать область ректального прохода лекарственным препаратом, равномерно распределив средство по поверхности. Достаточно использовать небольшое количество мази (2-3 капли). Для преодоления сопротивления сфинктера нужно наносить соединение флуокортолона фалангой пальца.
Перед ректальным введением медикаментозного средства рекомендуется надеть на тюбик мази аппликатор, который прилагается в упаковке. Конструкцию необходимо ввести в ректальный проход и надавить на тюбик, чтобы ввести необходимое количество препарата в анальное отверстие. |
Геморроидальные узлы требуется смазывать обильно, чтобы повысить степень абсорбции препарата.
Препарат начинает действовать в течение 24 часов, но для закрепления эффекта необходимо продолжать использование медикамента для избежания рецидивов. Минимальный курс лечения — 7 суток. Длительность применения не должна превышать 4 недель. При проведении поддерживающей терапии допускается снизить частоту приема. |
Особые указания
При поражении прямой кишки грибком необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу дополнительного приема противогрибковых препаратов. При проведении такой комбинированной терапии рекомендуется соблюдать осторожность при нанесении средства, потому как инфекционно-воспалительный процесс сопровождается болевым синдромом.
Необходимо тщательно мыть руки после использования медикамента. Препарат не должен попасть на слизистую оболочку глаз.
Если суппозитории размягчились в тепле, необходимо поместить их в холодную воду. Препарат восстановит первоначальную форму. При этом упаковку снимать не нужно.
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами, потому как существует риск возникновения негативной реакции со стороны центральной нервной системы. Резкое развитие судорог или нарушение дыхательного процесса может привести к расстройству психомоторной активности. Необходимо воздержаться в период лечения препаратом от занятий экстремальным спортом и другой деятельности, которая требует сосредоточенности и быстроты реакции.
При беременности и лактации
При использовании препарата в период эмбрионального развития повышается риск нарушения закладки внутренних органов и систем.
В результате при рождении педиатры могут диагностировать у новорожденного наличие волчьей пасти, заячьей губы, порока сердца. Особенно на ранних сроках — в I триместре беременности. Препарат используют только в крайних случаях, потому как отсутствуют данные адекватных клинических исследований о влиянии лекарственного средства на организм женщины в период беременности. Во II и III триместре эмбрионального развития следует принимать препарат с осторожностью и непродолжительный период.
В период медикаментозной терапии рекомендуется прекратить лактацию.
Детям
Запрещен к применению в детском возрасте до 18 лет.
Пожилым
Препарат не оказывает прямого воздействия на состояние внутренних органов при наличии различных нарушений, поэтому людям старше 50 лет не требуется дополнительная коррекция дозы.
Препараты, в которых содержится флуокортолон
Активное соединение флуокортолона содержится в составе медикаментозных средств для наружного применения:
- Ультрапрокт. 1 г лекарственной мази или свечей для введения в анальный проход содержит по 0,1 мг гексоната и пивалата флуокортолона.
- Ультралан — представляет собой мазь для локального применения, содержащей по 2,5 мг гидрохлорида и гексоната активного вещества.
- Релиф Про и Долопрокт. Химическое соединение содержится в виде пивалата в количестве 1 мг. Препараты выпускаются в двух лекарственных формах (крем и суппозитории), предназначенных для ректального применения.
Важно помнить, что фармакологическая лицензия на выпуск Ультралана закончилась. Препарат запрещен для продажи в аптеках.
Препараты, содержащие вещество, не выпускаются в виде таблеток.
Взаимодействие
В ходе проводимых клинических исследований не выявлено действие препарата в отношении других медикаментозных средств. При этом химическое соединение не обладает несовместимостью с иными лекарствами.
Условия продажи
Препараты, содержащие соединение флуокортолона, продаются в аптеках без рецепта врача.
Цена
Средняя стоимость Ультрапрокта составляет 500 рублей. Релиф Про продается в пределах 357-480 рублей, тогда как цена Долопрокта достигает 280 рублей.
Условия и срок хранения
Требуется хранить препараты, содержащие лекарственное соединение флуокортолона, в темном и сухом месте при температуре не выше +25°C. Нельзя допускать попадания препарата в детские руки. Срок хранения — 3 года.
Аналоги
В проктологии помимо структурных аналогов (Релиф Про, Ультрапрокт, Долопрокт) используются препараты-заменители со схожим механизмом действия:
- Анузол;
- Релиф Адванс;
- Прокто-гливенол.
Данные лекарственные средства оказывают противовоспалительный и противозудный эффект, но отличаются по химическому составу.
Отзывы врачей и пациентов
Александр Плешков, проктолог, Новосибирск
На основе флуокортолона существует много препаратов, начиная с Ультрапрокта, заканчивая Релиф Про. В них входит группа веществ, которая сочетает соединение флуокортолона с лидокаином. Считаю хорошим средством при наличии воспаления в анальном канале. Используется в качестве меры профилактики после проведения оперативного вмешательства на периниальную область и прямую кишку. Терапевтическое действие проявляется на 2-3 сутки после нанесения мази или введения свечей.
Любовь Сайкина, 40 лет, Санкт-Петербург
Муж обратился к врачу с жалобами на температуру, сильную боль и жжение в области ануса. Из-за сидячего образа жизни заработал парапроктит. Назначили срочную операцию, но следовать рекомендациям после лечения отказался. Поэтому через 10 дней симптомы начали возвращаться. Ванны, обезболивающие и повязки оказывали только временный эффект плацебо. Через месяц муж вернулся к врачу, который назначил специальную диету и мазь Ультрапрокт на основе флуокортолона. Лекарство помогло. С момента лечения прошло 3 года и никаких возвращений болезни не было.
